晶体“仓库”实现高剂量长效给药

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美国麻省理工学院工程师设计了一种新方法，他们将某些注射药物制成微小晶体悬浮液，可以更高剂量输送这些药物，其一旦进入皮肤下，晶体就会组装成一个可以持续数月或数年的药物“仓库”，未来患者或可无需频繁注射药物。研究成果24日发表在《自然·化学工程》杂志上。

这种方法被证明可用于输送长效避孕药或其他需要长期给药的药物。因为药物在注射前分散在混悬液中，所以患者可通过更容易耐受的窄针给药。

目前市场在售的注射混悬液在注射后分散在整个组织中，药效只能维持3个月左右。其他可在皮肤下形成更持久贮积的注射产品，通常需要添加沉淀聚合物，这些聚合物占溶液重量的23%到98%，这会使药物更难注射。

研究团队创造出一种可通过小号针头注射并持续至少6个月至两年的配方。他们使用了避孕药左炔诺孕酮，这是一种可形成晶体的疏水分子。研究发现，这些晶体悬浮在特定的有机溶剂中，且会在注射后组装成高度紧凑的植入物。由于该药物“贮藏库”无需大量聚合物即可形成，因此这种药物制剂可通过窄针头轻松注射。

溶剂苯甲酸苄酯具有生物相容性，以前曾用作注射药物的添加剂。该溶剂与生物液体混合的能力较差，这使得固体药物晶体在注射后能够自组装成皮下的“仓库”。通过改变“仓库”的密度，团队可调整药物分子释放到体内的速度。

通过在大鼠体内皮下注射药物溶液，研究团队证明药物储备可以在3个月内保持稳定并逐渐释放药物。为期3个月的研究结束后，大约85%的药物仍留在“贮藏库”中，这表明可在更长的时间内继续释放药物。而且药物“仓库”一旦形成，它们就足够紧凑，可以回收，如果需要在药物完全释放之前停止治疗，可以通过手术取出。

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